Cabergolina

Cabergolina ATX:

G02CB03 

Farmacodinamica:

È un agonista prolungato dei recettori della dopamina. Ha alta affinità per i recettori D2-dopamina e bassa affinità per i recettori D1-dopamina, alfa1- e alfa2-adrenergici, 5-HT1- e 5-HT2-serotonina. L'azione farmacologica è ipoprolattinemica.

Farmacocinetica:

Dopo la somministrazione orale, la cabergolina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 0,5-4 ore. Il cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento o la distribuzione della cabergolina. La farmacocinetica è lineare alla dose di 7 mg al giorno.

Il legame della cabergolina (a 0,1-10 ng/ml) alle proteine plasmatiche è del 41-42%. I seguenti metaboliti della cabergolina sono rilevati nelle urine: 6-allil-8β-carbossiergolina in una quantità di 4-6% della dose assunta, così come altri tre metaboliti con un contenuto totale inferiore al 3%. Tutti i metaboliti inibiscono la secrezione di prolattina in misura molto minore (rispetto alla cabergolina). La cabergolina ha una lunga emivita di eliminazione. L'emivita dei volontari sani è di 63-68 ore, nei pazienti con iperprolattinemia - 79-115 ore. Con questa emivita, l'equilibrio viene raggiunto dopo 4 settimane.

Nelle urine e nelle feci vengono rilevati rispettivamente il 18% e il 72% della dose somministrata. Il contenuto urinario di cabergolina invariata è del 2-3%.

Indicazioni:

Iperprolattinemia (macro e microadenomi dell'ipofisi, iperprolattinemia idiopatica). Prevenzione o soppressione della lattazione fisiologica nel periodo post-partum.

ICD-10

Controindicazioni

Gravi disfunzioni epatiche, gravidanza, storia di psicosi post-partum, allattamento, ipersensibilità alla cabergolina e agli alcaloidi dell'ergot.

Attenzione:

Ipertensione legata alla gravidanza (eclampsia, preeclampsia), uso concomitante di antagonisti del recettore D2 della dopamina, agenti con effetto ipotensivo, disfunzione epatica, bambini (sicurezza ed efficacia non stabilite).

Gravidanza e allattamento:

La categoria di azione fetale della FDA è B. (acquista cabergolina)

Controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

La gravidanza deve essere esclusa prima di iniziare il farmaco. La gravidanza deve essere evitata per almeno 1 mese dopo l'interruzione del trattamento.

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